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Fachinformation zu Bellagotin®:G. Streuli & Co. AG
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Gal.Form/Ther.Gr.Zusammens.Eigensch.Pharm.kinetikInd./Anw.mögl.Dos./Anw.Anw.einschr.Unerw.Wirkungen
Interakt.Überdos.Sonstige H.Swissmedic-Nr.Stand d. Info. 

Sedativum/Spasmolytikum 

Zusammensetzung

1 Dragée enthält: Ergotamini tartras 0,3 mg; Belladonnae Extractum 5 mg; Diphenhydramini hydrochloridum 25 mg; Excipiens pro compr. obduct.

Eigenschaften/Wirkungen

Mit der Wirkstoffkombination von Bellagotin lassen sich verschiedenartige funktionelle, u.a. neurovegetative Störungen erfolgreich symptomatisch behandeln.
Ergotamin wirkt einerseits vasokonstriktorisch auf erweiterte Gefässe, andererseits α-sympatholytisch und übt dadurch einen Schutz gegen überschiessende adrenerge Reize aus.
Belladona-Extrakt setzt den gesteigerten Vagotonus herab und führt so zu einer Spasmolyse der glatten Muskulatur.
Das H 1 -Antihistaminikum Diphenhydramin besitzt ausgeprägte zentral sedierende, ferner anticholinerge und antiemetische Wirkungen.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Resorptionsrate von Ergotamin beträgt 30%, die Bioverfügbarkeit aufgrund eines hohen First-Pass-Effektes ca. 3-5%.
Die Bioverfügbarkeit von Diphenhydramin beträgt aufgrund des First-Pass-Effektes 40-60%.
Wirkungseintritt: 15-30 Min., maximale Plasmakonzentration 1-4 Stunden.
Wirkungsdauer: 4-6 Std.
Atropin wird schnell und praktisch vollständig im oberen Dünndarmbereich resorbiert (90%). Maximale Plasmakonzentrationen werden nach 2 Std. erreicht.

Distribution
Ergotamin penetriert die Blut-Hirn-Schranke.
Die Plasmaeiweissbindung von Diphenhydramin ist 70-85%, das Verteilungsvolumen 3-4 l/kg.
Atropin wird überall im Gewebe verteilt und penetriert die Blut-Hirn-Schranke. Die Plasmaeiweissbindung von Atropin beträgt 40-50%. Das Verteilungsvolumen ist 2-4 l/kg.
Atropin, Ergotamin, Diphenhydramin passieren die Plazentaschranke und treten in die Muttermilch über.

Metabolismus
Ergotamin wird in der Leber im Peptidteil des Moleküls hydroxiliert. Dieses Stoffwechselprodukt, aber auch die im Peptidteil des Moleküls durch Peptidspaltung veränderten Metaboliten können noch biologische Wirksamkeit entfalten.
Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxydiert. Dieser Metabolit wird möglicherweise an Glycin oder Glutamin gekoppelt und ausgeschieden.

Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von Ergotamin beträgt 1,5-2 Std. (T ½ α) bzw. >20 Std. (T ½ β).
Zeitverlauf der Wirkung und der Plasmakonzentrationen korrelieren nicht. Bis zu 24 Std. nach einer einmaligen Anwendung von Ergotamin lassen sich Gefässwirkungen dokumentieren.
Weniger als 1% des oral zugeführten Diphenhydramins wird unverändert renal ausgeschieden, 60-70% werden innerhalb von 96 Stunden in Form von Metaboliten eliminiert.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 5-8 Std.
Die Plasma-Halbwertszeit von Atropin beträgt 2-3 Std. (T ½ α) bzw. 12,5 Std. oder länger (T ½ β).
Die Elimination von Atropin erfolgt vorwiegend renal. Bis zu 50% werden in unveränderter Form, der Rest als nicht näher identifizierte Metabolite ausgeschieden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bellagotin kann angewendet werden bei funktionellen Störungen:

des Zentralnervensystems wie: Schlaflosigkeit, Angst- und Spannungszuständen;

des Verdauungstraktes: nervöse Magen-Darm-Beschwerden;

des Kreislaufsystems: Herzneurosen, Palpitationen ohne Koronarinsuffizienz.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: 3mal täglich 1-2 Dragées.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf einen der Inhaltsstoffe, periphere und zentrale Durchblutungsstörungen, koronare Herzkrankheit, arterielle Hypertonie, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Prostatahypertrophie mit Restharnbildung, Harnabflussstörung, mechanische Stenosen im Bereich des Magen-Darm-Traktes, Megakolon, Magen- und Duodenalulcera, Engwinkelglaukom, Tachyarrhythmien, Sepsis, Schock, gleichzeitige Gabe von gewissen CP450-Hemmern (siehe «Interaktionen»: Risiko von Ergotismus); Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht bei Fieberzuständen, Hyperthyreose, Herzinsuffizienz, chronisch pulmonalen Erkrankungen, infektiösen Enteritiden und Obstipation.
Bellagotin setzt die Reaktionsbereitschaft insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol herab und beeinträchtigt die Sicherheit im Strassenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen.
In der Indikationsstellung müssen die anderen Medikationen des Patienten in Betracht gezogen werden; vgl. Rubrik «Interaktionen».

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschaftskategorie D.
Es gibt klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus. Aufgrund der nicht vitalen Indikationen ist auf die Einnahme von Bellagotin in der Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester) zu verzichten.
In der Stillzeit darf Bellagotin nicht angewendet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die kardiovaskulären Wirkungen von Ergotamin, die anticholinergen Wirkungen des Belladona-Extraktes sowie die sedierenden Eigenschaften von Diphenhydramin müssen bei der Indikationsstellung in Betracht gezogen werden.
Verminderte Reaktionsbereitschaft, Konzentrationsschwäche und Ataxie.
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Obstipation, Muskelschwäche, Muskelschmerzen.
Mundtrockenheit, Abnahme der Schweisssekretion (mit dem Risiko einer Hyperthermie), Akkomodationsstörungen, Auslösung eines Glaukom-Anfalles, Miktionsbeschwerden.
Dyspnoe, Dauerkopfschmerzen.
Periphere Mangeldurchblutungs-Störungen (Symptome: Parästhesien, stenocardische Beschwerden/Angina pectoris, Vasospasmen); Arteriostenosen, arterielle Ischämie/Spasmen, Stenosen, Gangrän, Rektalstenosen.
Herzrhythmusstörungen (Bradykardie oder Tachykardie).
Toleranzentwicklung bei längerdauernder, ununterbrochener Einnahme.
Bei nicht bestimmungsgemässer, mehrjähriger Anwendung von Mutterkornalkaloid-haltigen Präparaten in hohen Dosen wurden bei einzelnen Patienten Bindegewebsveränderungen im Sinne von Fibrosen beobachtet. Diese betrafen insbesondere die Pleura (mit den klinischen Zeichen von z.B. Hustenreiz in Verbindung mit Atemnot) und den Retroperitonealraum (z.B. mit Rückenschmerzen und Obstruktion der ableitenden Harnwege). Ebenfalls wurden Verdickungen der Herzklappen, evtl. mit Herzklappeninsuffizienz (klinisch ähnlich den chronisch rheumatischen Veränderungen der Klappen) beschrieben.
Antihistaminika (Diphenhydramin) können paradoxe Erregungszustände sowie selten krampfartige Störungen hervorrufen.

Interaktionen

Zentral sedierende Arzneimittel wie Benzodiazepine sowie Alkohol und Diphenhydramin verstärken sich gegenseitig in ihren dämpfenden Wirkungen.
Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, Antiparkinsonmittel, Chinidin, Amantadin verstärken die anticholinerge Wirkung des Präparates.
Gleichzeitige Anwendung von Monoaminooxydase-Hemmstoffen verstärkt den anticholinergen Effekt von Diphenhydramin und birgt die Gefahr eines anticholinerg bedingten, pharmakogenen Delirs.
Sumatriptan, Beta-Blocker können mit Ergotamin interagieren.
Hemmer von CP450: Makrolidantibiotika (Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin, Spiramycin, Troleandomycin), Azolantimykotika (wie Ketoconazol, Itraconazol), Cimetidin, Tetrazykline und Protease-Hemmer (wie z.B. Ritonavir) können die Metabolisierung von Ergotamin vermindern und die periphere Vasokonstriktion verstärken (Risiko von Ergotismus).

Überdosierung

Bei einer Überdosierung mit Bellagotin sind die vasospastische Wirkung von Ergotamin sowie die peripher- und zentralnervösen, anticholinergen Eigenschaften von Belladonna und Diphenhydramin besonders in Betracht zu ziehen.

Symptome
Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Tachykardie, Schwindel, Empfindungslosigkeit, Kribbeln und Schmerzen in den Extremitäten (infolge von Vasospasmen und Ischämie), Koma, ZNS-Stimulation, Verwirrtheit, Halluzinationen, Krampfanfälle, ZNS-Dämpfung, Hypertonie, Hypotonie, Arrhythmien, Hyperthermie, Mundtrockenheit, Harnverhalten, Obstipation, Diarrhoe.

Therapie
Elimination des p.o. verabreichten Medikaments durch Magenspülung gefolgt von Gaben von Aktivkohle. Symptomatische Behandlung unter strenger Überwachung des Herzkreislaufs und der Atmung.
Bei schweren Gefässspasmen sollten Vasodilatatoren verabreicht werden, z.B. Nitroprussid-Natrium, Phentolamin oder Dihydralazin. Bei Krampfanfällen: Diazepam i.v.

Sonstige Hinweise

Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

IKS-Nummern

11221.

Stand der Information

August 1998.
RL88

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