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Fachinformation zu Madopar®:Roche Pharma (Schweiz) AG
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Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N04BA02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Dopamin, das als Neurotransmitter im Gehirn wirkt, ist in den Stammganglien von Parkinson-Patienten nicht in genügender Menge vorhanden. Levodopa (INN) oder L-DOPA (3,4-dihydroxy-L-phenylalanin) ist ein Zwischenprodukt in der Dopaminsynthese. Levodopa (eine Vorstufe von Dopamin) wird als Prodrug zur Erhöhung der Dopaminspiegel eingesetzt, da es im Gegensatz zu Dopamin die Blut-Hirnschranke passieren kann. Sobald Levodopa ins zentrale Nervensystem (ZNS) gelangt, wird es durch die Aromatische L-Aminosäure-Decarboxylase zu Dopamin umgesetzt.
An der Pathogenese des Restless Legs Syndroms ist das dopaminerge System beteiligt. Dementsprechend konnte die Wirksamkeit der Substitution von Levodopa auch bei Patienten mit einem Restless Legs Syndrom nachgewiesen werden.
Nach der Verabreichung wird Levodopa jedoch sowohl im Gehirn als auch in extrazerebralen Geweben rasch zu Dopamin dekarboxyliert. Aus diesem Grunde geht der grösste Teil des verabreichten Levodopas für die Stammganglien verloren und das peripher gebildete Dopamin führt oft zu Nebenwirkungen. Die Blockierung der extrazerebralen Dekarboxylierung von Levodopa ist somit ein grosser Vorteil. Dies lässt sich durch gleichzeitige Verabreichung von Levodopa und Benserazid, einem peripher wirkenden Dekarboxylasehemmer, erreichen.
Madopar ist eine Kombination dieser beiden Substanzen im Verhältnis 4:1 - das sich in klinischen Prüfungen und in der therapeutischen Anwendung bewährt hat - und ist deshalb bei wesentlich besserer Verträglichkeit ebenso wirksam wie höhere Dosen von Levodopa allein.
Die kombinierte Anwendung von Levodopa und Benserazid ermöglicht somit die Kompensation eines Dopaminmangels im Gehirn.
Madopar LIQ, die Tablette zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, ist speziell für Patienten mit Dysphagie geeignet oder für Patienten, welche einen schnelleren Wirkungseintritt wünschen, und für Parkinsonpatienten mit frühmorgendlicher oder nachmittäglicher Akinesie, sowie für Patienten mit «delayed on» oder «wearing off» Phänomen.
Bei der DR-Tablette handelt es sich um eine spezielle galenische Form, die eine biphasische Freisetzung der Wirkstoffe im Magen bewirkt. Durch die schnelle initiale Freisetzung werden rasch wirksame Plasmaspiegel von Levodopa erreicht, während die spätere zweite Freisetzungsstufe dafür sorgt, dass diese über mehrere Stunden erhalten bleiben. Bei Madopar DR ist gegenüber den Standardformulierungen die Konzentrationsspitze deutlich vermindert.

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