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Fachinformation zu Pharmacard Family Schmerzen & Fieber®:Astral SA
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Analgetikum, Antipyreticum 

Zusammensetzung

1 Tablette enthält: Paracetamolum 500 mg; Excipiens pro compr.

1 Suppositorium enthält: Paracetamolum 125 bzw. 250 mg, Excipiens pro suppos.

Eigenschaften/Wirkungen

Paracetamol ist ein Aminophenolderivat. Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandinsynthese zentral stärker ist als peripher. Die Hemmung der peripheren Prostaglandinsynthese ist dagegen nur schwach ausgeprägt. Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum. Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Paracetamol rasch und vollständig resorbiert. Die Resorption erfolgt vorwiegend aus dem Dünndarm. Die Plasmaproteinbildung ist bei therapeutischer Dosierung gering. Die Bioverfügbarkeit ist dosisabhängig und beträgt in der Regel 70-90%.
Für Pharmacard Family Schmerzen & Fieber Tabletten wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 6,1 µg/ml (Cmax) in 0,5 Std. (tmax) erreicht. Für Pharmacard Family Schmerzen & Fieber Suppositorien wurde nach rektaler Applikation von 250 mg für Paracetamol eine maximale Plasmakonzentration von 2,2 µg/ml (Cmax) in 1,6 Std. (tmax) erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1 l/kg. Nach der Resorption wird Paracetamol nahezu gleichmässig in die meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Bei therapeutischer Dosierung ist die Plasmaproteinbindung gering (<20%), bei Überdosierung bis 50%.

Metabolismus
Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Die Metaboliten, vor allem Konjugate der Glucuron- (60-80%) und Schwefelsäure (20-40%), sind unwirksam und werden renal ausgeschieden. Eine kleine Menge (<4%) wird durch Cytochrom P 450 oxidiert und in einen Metaboliten umgewandelt, der hepatotoxisch sein könnte. Er wird normalerweise durch Konjugation mit Glutathion eliminiert.

Elimination
Sie erfolgt vorwiegend renal. Ungefähr 3-5% des Paracetamols werden unverändert ausgeschieden. Innerhalb von 24 Stunden wird 98% der Paracetamol-Dosis im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim gesunden Erwachsenen 1-3 Stunden.

Elimination in besonderen klinischen Situationen

Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

Niereninsuffizienz
Bei niereninsuffizienten Patienten liegen nur wenige Daten vor, wobei keine Hinweise auf eine verlängerte Halbwertszeit bestehen. Trotzdem wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40-50% vermindert sein.

Alte Leute: Die Halbwertszeit kann bei alten Personen verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamente-Clearance einhergehen.

Kinder: Bei Neugeborenen und Kindern wurde keine signifikante Änderung der Halbwertszeit verglichen zu Erwachsenen beschrieben.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Tabletten

Belegte Indikationen
Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten.
Symptomatische Behandlung von Fieber.

Suppositorien

Anwendungsmöglichkeiten
Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten.
Symptomatische Behandlung von Fieber.

Dosierung/Anwendung

Kinder bis zu 12 Jahren

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Alter         Körper-     Einzeldosis    max. Tages-
              gewicht                    dosis      
----------------------------------------------------
bis 6 Monate  bis 7 kg     70-100 mg      350 mg    
6-12 Monate    7-10 kg    100-150 mg      500 mg    
1-3jährig     10-15 kg    150-200 mg      750 mg    
3-6jährig     15-22 kg    200-300 mg     1000 mg    
6-9jährig     22-30 kg    300-500 mg     1500 mg    
9-12jährig    30-40 kg    400-600 mg     2000 mg    
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Aus dieser Tabelle ergeben sich folgende Dosierungsempfehlungen:

Tabletten

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren und schwerer als 40 kg: übliche Einzeldosis: 0,5-1 g, übliches Applikationsintervall: 4-8 Stunden, maximale Tagesdosis: 4 g.

Kinder 6-9 Jahre (22-30 kg): bis 3× täglich 1/2-1 Tablette.

Kinder 9-12 Jahre (30-40 kg): bis 4× täglich 1 Tablette.
Die Tabletten werden mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Suppositorien

Säuglinge und Kleinkinder bis 6 Monate: 2-3×tgl. 1 Supp. 125 mg.

6 bis 12 Monate: bis 4×tgl. 1 Supp. 125 mg.

Kinder 1-3 Jahre: 2-3×tgl. 1 Supp. 250 mg.

Kinder 3-6 Jahre: 3-4×tgl. 1 Supp. 250 mg.
Bei Gabe an Kinder unter 3 Jahren ist zuvor der Arzt zu konsultieren.
Für die rektale Anwendung liegt die Bioverfügbarkeit um 20-30% tiefer.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit auf Paracetamol und verwandte Substanzen;
schwere Leberfunktionsstörungen/akute Hepatitis;
schwere Nierenfunktionsstörungen;
hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht ist geboten bei:
Nieren- und/oder Leberinsuffizienz;
hämolytischer Anämie bei Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel;
gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Medikamenten.
Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz. In solchen Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Schwangerschaft, Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Das Risiko einer Paracetamol-Einnahme während der Schwangerschaft bezüglich Funktions- und Organschäden, Missbildungen und Adaptionsstörungen in korrekter Dosierung gilt z.Z. als gering. Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Es sind jedoch keine nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Unerwünschte Wirkungen

Überempfindlichkeitsreaktionen

Gelegentlich: Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.

Selten: llergische Reaktionen wie Quincke-Ödem, Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Ein kleiner Teil (5-10%) der Patienten mit acetylsalicylsäureinduziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsäure-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Blut und blutbildende Organe

Selten: allergisch bedingte Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Leber
Siehe unter «Vorsichtsmassnahmen».

Interaktionen

Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol.

Alkohol: siehe unter «Vorsichtsmassnahmen».
Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die Resorptionsgeschwindigkeit.
Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid) steigern die Resorptionsgeschwindigkeit.

Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5fache verlängert.

Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.

Chlorzoxazon: bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität beider Substanzen.
Pethidin und andere Spasmolytika bewirken eine verminderte Resorption, eine reduzierte Wirkung und einen verzögerten Wirkungseintritt von Paracetamol.
Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstärkt.

Überdosierung

Nach oraler Einnahme von 7,5-10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150-200 mg/kg beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.
Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12 h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag)
Übelkeit, Erbrechen, abdominale Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefühl.

2. Phase (= 2. Tag)
Subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte, erhöhte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert.

3. Phase (= 3. Tag)
Transaminasewerte stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie
Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1[-2] h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.
Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann dieses intravenös verabreicht werden.
Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme.

Sonstige Hinweise

Die Tabletten und die Suppositorien bei Raumtemperatur (15-25 °C) an einem trockenen Ort aufbewahren.
Nicht in Reichtweite von Kindern aufbewahren.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

55631, 55632.

Stand der Information

Juli 2000.

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