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Information professionnelle sur Fluimucil 10%:Zambon Svizzera SA
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PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif: Acetylcysteinum.
Excipients: Natrii edetas, Aqua q.s. ad solutionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable pour application i.v., i.m. et local.
Ampoule: 300 mg acétylcystéine pro 3 ml (100 mg/ml).

Indications/Possibilités d’emploi

En cas d'affections des voies respiratoires, qui mènent à la formation d'une sécrétion dense difficile à expectorer.
Pneumologie: toutes les formes de bronchite, emphysème, atélectasie, bronchectasie, mucoviscidose.
ORL: laryngites, sinusites, pharyngites, ainsi que chez les patients laryngectomisés.
Chirurgie: prophylaxie des complications broncho-pulmonaires avec mucostase.
Pédiatrie: bronchites, mucoviscidose.
Intoxications: antidote lors d'intoxications au paracétamol.

Posologie/Mode d’emploi

Application par inhalation
Adultes: inhaler 1 ampoule 1–2 fois/jour.
Enfants dès l'âge où une collaboration active peut être requise: inhaler ½ ampoule 1–2 fois/jour.
Instillations
Adultes
Intra-auriculaire et intranasale: 2–3 gouttes 2–3 fois/jour;
Endotrachéale: 10–20 gouttes jusqu'à 1 ampoule 1–2 fois/jour.
Lavages d'autres cavités corporelles: ½ ampoule par lavage.
Enfants
Intra-auriculaire et intranasale: 1–2 gouttes 1–2 fois/jour;
Endotrachéale: 10 gouttes jusqu'à ½ ampoule 1–2 fois/jour.
Application intraveineuse
Comme mucolytique en thérapie intensive
Adultes: 2–3 ampoules 2–3 fois/jour.
Enfants (voir «Posologies spéciales»): 1–1½ ampoule 2–3 fois/jour.
Il est recommandé de diluer les ampoules avec une solution de NaCl à 0,9% ou une solution de glucose à 5% et d'administrer lentement (pendant env. 5 min) par infusion brève.
Application intramusculaire
Adultes: 1 ampoule 1–2 fois/jour à injecter profondément i.m.
Enfants (voir «Instructions spéciales pour la posologie»): ½ ampoule 1–2 fois/jour à injecter profondément i.m.
Antidote lors d'intoxications au paracétamol
Schéma de posologie intraveineuse selon Prescott
Dose totale: 300 mg/kg d'acétylcystéine. Durée totale 20 h.
Le schéma de traitement suivant est recommandé:
Patients avec un poids corporel ≥20 kg
Pour cette application spéciale, les flacons-ampoules à 20% (Fluimucil 20%) sont plus appropriés.
Patients avec un poids corporel inférieur à 20 kg:
Bolus initial de 150 mg/kg dans une solution à 3 ml/kg (pendant 60 min), suivi par 50 mg/kg dans 7 ml/kg (pendant 4 h), suivi par 100 mg/kg dans 14 ml/kg (pendant 16 h).
Selon le poids corporel les flacons-ampoules à 20% (Fluimucil 20%) sont plus appropriés.
Un bolus initial plus rapide sur 15 minutes peut également être administré, mais l'administration lente du bolus (pendant 60 min) réduit la probabilité d'apparition de réactions anaphylactoïdes.
Instructions spéciales pour la posologie
Enfants: chez les nourrissons et les petits enfants en-dessous d'un an, le produit doit être administré que sous contrôle médical dans le cadre d'un traitement hospitalier.
Chez les enfants de moins de 6 ans, un traitement par voie orale avec des formes pharmaceutiques appropriées est à préférer à un traitement parentéral.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif acétylcystéine ou à l'un des excipients selon la composition.

Mises en garde et précautions

L'administration intraveineuse d'acétylcystéine doit avoir lieu sous surveillance médicale stricte. Les effets indésirables associés à un traitement par l'acétylcystéine surviennent avec une plus forte probabilité lorsque l'administration est trop rapide ou excessive. Il est donc recommandé de respecter strictement les instructions de posologie.
Chez les patients avec un poids corporel inférieur à 40 kg, les administrations (d'antidote) doivent être dosées avec prudence en raison du risque éventuel d'hypervolémie (fluid overload) pouvant entraîner une hyponatrémie et des convulsions. Il est donc recommandé de respecter strictement les instructions de posologie.
Lors d'application intraveineuse directe de doses élevées (comme antidote), des réactions pseudo-anaphylactiques ont été observées occasionnellement.
Pour cette raison, les patients doivent être surveillés et à l'apparition des premiers symptômes, des mesures thérapeutiques adéquates doivent être prises.
Lors de thérapie par aérosol des patients asthmatiques, il est conseillé d'utiliser Fluimucil 10% simultanément avec des broncho-dilatateurs.
L'administration simultanée d'un antitussif peut, en supprimant le réflexe de la toux et l'autonettoyage physiologique des voies respiratoires, entraîner un encombrement du mucus avec risque de bronchospasme et d'infection des voies respiratoires.
Les patients avec asthme bronchique doivent être étroitement surveillés pendant le traitement. Si un bronchospasme survient, l'acétylcystéine doit être arrêtée et des mesures thérapeutiques adéquates doivent être prises.
La prudence est recommandée chez les patients avec risque de saignements gastro-intestinaux, tout particulièrement en cas d'administration concomitante d'autres médicaments qui exercent un effet irritant sur la muqueuse gastrique.
L'administration d'acétylcystéine peut prolonger le temps de prothrombine, en plus de la toxicité du paracétamol.
Information en cas de régime pauvre en sodium
Fluimucil 10% contient 43 mg de sodium (1,9 mmol) par ampoule de 3 ml.

Interactions

On ne dispose pas d'étude sur les interactions médicamenteuses in vivo.
Jusqu'à présent, les rapports sur une inactivation des antibiotiques par l'acétylcystéine concernent exclusivement des tests in vitro au cours desquels les substances concernées avaient été directement mélangées. C'est pour cette raison que Fluimucil 10% ne doit pas être administré avec d'autres médicaments dans la même solution (voir «Remarques particulières, Incompatibilités»).
Étant donné que les groupes thiols avec des naphtoquinones peuvent former des liaisons d'addition, théoriquement il existe aussi la possibilité qu'une réaction avec la vitamine K puisse se produire. Bien qu'il n'ait pas été démontré que cela peut arriver in vivo, l'administration de la vitamine K pour le traitement de l'hypotrombinémie en cas d'insuffisance hépatique devrait commencer quelques heures après cessation de l'administration de l'acétylcystéine.
Lors d'administration simultanée de trinitrate de glycéryle (nitroglycérine), l'effet vasodilatateur et inhibant l'agrégation des thrombocytes peut augmenter. L'importance clinique de ces résultats n'a pas encore été déterminée.
Si un co-traitement avec la nitroglycérine parentérale et l'acétylcystéine s'avère indispensable, le patient doit être surveillé en raison des risques éventuels d'hypotension, qui peut être grave et se manifester par des céphalées.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les données pour un nombre limité de femmes enceintes exposées n'ont révélé aucun effet indésirable sur la grossesse ou la santé du foetus ou du nouveau-né.
Il n'existe pas d'expériences d'études épidémiologiques.
Les expérimentations animales n'ont révélé aucune toxicité directe ni indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement foetal et/ou le développement post-natal.
La prudence est de mise en cas d'emploi pendant la grossesse.
Allaitement
On ne dispose pas d'études concernant le passage de l'acétylcystéine dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

L'effet sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines n'a pas été testé.

Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment décrits dans la littérature concernant l'acétylcystéine administrée par voie intraveineuse sont les suivants: éruption cutanée, urticaire et démangeaisons. Ils surviennent le plus souvent pendant l'administration du bolus initial.
Au cours d'une étude randomisée, ouverte et multicentrique, les effets indésirables suivants sont apparus pendant les 2 premières heures après l'application i.v. d'acétylcystéine:
Affections du système immunitaire
Très fréquent: réaction anaphylactoïde: (17%).
Affections cardiaques
Fréquent: tachycardie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnel: pharyngite, rhinorrhée, rhoncus, bronchospasme.
Affections gastro-intestinales
Fréquent: vomissements (11%), nausée.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent: démangeaisons, éruption cutanée.
Affections vasculaires
Fréquent: bouffées vasomotrices au visage.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés sur la base d'une longue expérience post-marketing et leur fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.
Administration locale
Affections du système immunitaire: réaction d'hypersensibilité.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales: bronchospasme, rhinorrhée.
Affections gastro-intestinales: stomatite, vomissements nausée.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: angiœdème, urticaire, rash, démangeaisons.
Administration systémique (administration i.v. de fortes doses)
Affections du système immunitaire: choc anaphylactique, réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, réactions d'hypersensibilité.
Affections cardiaques: tachycardie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales: bronchospasme, dyspnée.
Affections gastro-intestinales: vomissement, nausée.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: angiœdème, urticaire, bouffées vasomotrices au visage, rash, démangeaisons.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration: œdème facial.
Investigations: pression artérielle diminuée, prolongation du temps de prothrombine.
L'apparition de réactions cutanées sévères comme le syndrome de Stevens-Johnson et le syndrome de Lyell a été très rarement rapportée en relation temporelle avec l'utilisation d'acétylcystéine. En cas d'apparition nouvelle de manifestations cutanées et au niveau des muqueuses, il convient de consulter immédiatement un médecin et d'arrêter l'utilisation de l'acétylcystéine. Dans la plupart de ces cas rapportés, au moins un autre médicament avait été utilisé simultanément et a pu éventuellement renforcer les effets cutanéo-muqueux observés.
Différentes études confirment la diminution de l'agrégation thrombocytaire lors de l'utilisation de l'acétylcystéine. La signification clinique de ce phénomène est jusqu'à présent peu claire.

Surdosage

Administration intraveineuse
Les symptômes d'un surdosage en cas d'administration intraveineuse sont similaires aux effets indésirables, mais plus marqués.
En cas de surdosage, il convient d'arrêter la perfusion et de commencer un traitement symptomatique.
Il n'existe pas de traitement antidote spécifique. L'acétylcystéine est dialysable.
Administration locale
Aucun cas de surdosage n'a été signalé lors d'administration locale.

Propriétés/Effets

Code ATC: R05CB01
Mécanisme d'action et pharmacodynamie
Fluimucil 10% contient le principe actif acétylcystéine, un dérivé de la cystéine avec un groupe thiol libre qui possède des propriétés mucolytiques et antioxydantes.
L'effet mucolytique de l'acétylcystéine se base sur la capacité du groupe thiol de réduire les ponts disulfures des mucoprotéines du mucus.
La propriété antioxydante de Fluimucil 10% provient du fait que les composés électrophiles et oxydants sont inactivés directement par l'acétylcystéine et indirectement par le glutathion. Les composés électrophiles sont inactivés par conjugaison, les composés oxydants neutralisés par réduction.
À travers la cystéine, l'acétylcystéine met à disposition un précurseur essentiel de la synthèse du glutathion et par conséquent, augmente les réservoirs endogènes de glutathion.
Le glutathion est un important principe actif nucléophile et antioxydant de l'organisme et, pour cela, revêt une grande importance pour sa protection. En outre, dans certaines intoxications (par ex. au paracétamol), le glutathion peut inactiver les métabolites toxiques, réactifs et électrophiles par formation de complexes inertes.
Fluimucil 10% ne gêne ni les défenses immunitaires de l'organisme, ni la fonction ciliaire de la muqueuse des voies respiratoires et ne provoque pas la dissolution de la fibrine ou des caillots sanguins.
Efficacité clinique
Fluimucil 10% fluidifie les sécrétions denses des voies respiratoires, favorise l'expectoration et calme le réflexe de la toux. De cette manière, la respiration est facilitée.
Il peut également influencer, de manière positive, d'autres paramètres cliniques, tels que la dyspnée et la fonction pulmonaire.
Lors de son emploi comme antidote dans les intoxications au paracétamol, Fluimucil 10% agit en augmentant le taux de glutathion dans les hépatocytes ou, en remplaçant le glutathion, comme substrat alternatif qui est nécessaire pour la conjugaison des métabolites toxiques du paracétamol.

Pharmacocinétique

Après administration i.v. l'acétylcystéine se diffuse rapidement dans l'organisme, principalement dans le milieu aqueux de l'espace extracellulaire et atteint les concentrations les plus élevées au niveau du foie, des reins, des poumons et dans le mucus bronchique.
Dans l'organisme, l'acétylcystéine se trouve soit sous forme libre, soit liée aux protéines plasmatiques de manière réversible par des ponts disulfures.
Après une dose par i.v. de 200 mg d'acétylcystéine, les données pharmacocinétiques suivantes se présentent.
La concentration plasmatique maximale de l'acétylcystéine totale (libre et liée) est de 120 µmol/l, de la forme libre est de 75 µmol/l.
Le volume de distribution est de 0,47 l/kg (libre et lié), respectivement de 0,59 l/kg (forme libre). La clairance complète est déterminée avec 0,11 l/h/kg (totale) et 0,84 l/h/kg (libre). La demi-vie d'élimination est d'env. 5,6 h, pour la forme libre d'env. 2 h.
Chez les nouveau-nés ou les patients avec insuffisance hépatique grave, il faut s'attendre à une demi-vie d'élimination plus longue.
Élimination
Environ 30% de la dose administrée est éliminée directement par voie rénale. Les métabolites principaux sont la cystine et la cystéine. En outre, de petites quantités de taurine et sulfates sont excrétées.
En ce qui concerne l'élimination de la partie non excrétée par voie rénale, on ne dispose, jusqu'à présent, pas d'études.

Données précliniques

On ne doit pas s'attendre d'effets mutagènes avec l'acétylcystéine. Un test effectué sur des organismes bactériens a donné des résultats négatifs. Des expérimentations sur le potentiel cancérogène de l'acétylcystéine n'ont pas été effectuées.
Des études sur l'embryotoxicité ont été effectuées sur les lapines et les rates gravides, auxquelles a été administrée une dose d'acétylcystéine par voie orale durant la période d'organogenèse. Aucun de ces essais expérimentaux n'a révélé des malformations fœtales. Des études de fertilité, de développement péri- et post-natal ont été effectuées sur des rats avec l'acétylcystéine orale. Les résultats de ces études démontrent que l'acétylcystéine ne porte préjudice ni à la fonction gonadique, ni au taux de fertilité, ni à la naissance, ni à la lactation, ou au développement de l'animal nouveau-né.

Remarques particulières

Incompatibilités
L'acétylcystéine est incompatible avec la plupart des métaux et est inactivée par des substances oxydantes. Pour l'administration, il est conseillé d'utiliser des appareils en verre ou en plastique (pas en caoutchouc).
Fluimucil 10% ne doit pas être administré avec d'autres médicaments, surtout avec des antibiotiques, dans la même solution ou avec le même appareil.
Influence sur les méthodes de diagnostic
L'acétylcystéine peut influencer le titrage colorimétrique des salicylates.
Concernant les analyses d'urine, l'acétylcystéine peut influencer les résultats de la mesure des corps cétoniques.
Stabilité
Les ampoules non ouvertes peuvent être utilisées jusqu'à la date indiquée par «EXP» sur l'emballage.
La solution non utilisée des ampoules ouvertes doit être jetée.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C), dans l'emballage original, afin de protéger le contenu de la lumière et tenu hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Instructions pour l'ouverture de l'ampoule
Le point de rupture est indiqué par une rayure blanche. Tenir l'ampoule dans la main et, à l'aide d'une serviette ou d'un essuie-main (pour éviter des coupures), tenir le col de l'ampoule entre le pouce et l'index et le détacher. La rupture se fera le long de la rayure.
Administration i.v.
Fluimucil 10% est compatible avec les solutions à perfusion suivantes: solution de glucose à 5% et solution de NaCl à 0,9%. La préparation à perfusion diluée ne contient aucun agent conservateur. À température ambiante, elle est physiquement et chimiquement stable pendant 24 heures.
Pour des raisons microbiologiques, la solution prête à l'emploi doit être utilisée dès sa dilution. La solution restante doit être jetée.
Thérapie par aérosol
Lors d'usage en aérosol, l'administration doit être effectuée au moyen d'un appareil à inhalations. Une dilution de l'ampoule n'est pas nécessaire, mais toutefois possible (par ex. 1 ampoule de Fluimucil 10% (3 ml) + 7 ml de solution NaCl à 0,9% pour arriver à un volume final de 10 ml).
Il est conseillé d'utiliser des appareils pour inhalations en verre ou en plastique.
En cas d'utilisation d'appareils avec des pièces en métal ou en gomme, il faut les laver avec de l'eau immédiatement après l'usage.

Numéro d’autorisation

66860 (Swissmedic).

Présentation

Fluimucil 10% sol inj amp. 300 mg/3 ml (B)

Titulaire de l’autorisation

Zambon Suisse SA, 6814 Cadempino.

Mise à jour de l’information

Mai 2012.

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