Hypnotikum 

Zusammensetzung

Wirkstoff: Chloralhydrat.

Chloraldurat rot 250

Kapseln mit 250 mg Chloralhydrat.
Color E 124, Excip. pro caps.

Chloraldurat rot 500

Kapseln mit 500 mg Chloralhydrat.
Color E 124, Excip. pro caps.

Eigenschaften/Wirkungen

Die Wirkung beruht auf einer Reizabschirmung des Zentralnervensystems. Hauptwirkort ist die Hirnrinde; der Wirkmechanismus beruht möglicherweise auf einer verminderten Produktion von freiem Acetylcholin und einer Reduktion der Acetylcholinaktivität. Das Schlafsteuerzentrum im Gebiet des Zwischen- und Mittelhirns bleibt unbeeinflusst. Die Schlafrhythmik mit Tiefschlaf und REM-Phasen wird daher nicht verändert.
In einer Tierversuchsstudie bei Affen wurde für Chloralhydrat kein abhängigkeitserzeugendes Potential gefunden. In Anbetracht der bei Patienten beobachteten Nebenwirkungen (siehe diese Rubrik) ist die Relevanz dieser Daten für den Menschen unklar.

Pharmakokinetik

Absorption
Maximale Plasmaspiegel treten etwa 30 Minuten nach peroraler Gabe von Chloralhydrat auf. Die Plasmahalbwertszeit des Chloralhydrats beträgt 4 Minuten, der hypnotisch wirksame Metabolit Trichlorethanol hat eine Halbwertszeit von etwa 7 Stunden.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 0,6-1,6 l/kg, die Plasmaproteinbindung 40%.

Metabolismus
Aufgrund eines ausgeprägten First-pass-Effekts wird Chloralhydrat hauptsächlich in der Leber, aber auch im Gewebe und in den Erythrozyten durch die Alkoholdehydrogenase in die eigentlich aktive Form, das Tri­chlor­etha­nol, umgewandelt. Zu einem geringeren Teil entsteht die indifferente Trichloressigsäure.

Elimination
Trichlorethanol wird grösstenteils in der Leber glukoronidiert und als Urochloralsäure ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit des Trichlorethanols beträgt ungefähr 7 Stunden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kurzfristige Behandlung von therapiebedürftigen Schlafstörungen; zur Beruhigung bei akuten Erregungszuständen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Chloraldurat rot 250
Je nach Anordnung des Arztes nimmt man zum Einschlafen ½ Stunde vor dem Schlafengehen 1-4 Kapseln Chloraldurat rot 250 ein; zur Ruhigstellung am Tage bei nervösen Störungen 1-3mal täglich 1 Kapsel Chloraldurat rot 250 nach den Mahlzeiten.
Die maximale Tagesdosis sollte 2000 mg nicht überschreiten. Die Kapseln sind unzerkaut mit etwas Wasser, Tee oder Milch, jedoch nicht zusammen mit alkoholischen Getränken einzunehmen. Um die Kapseln zur leichteren Einnahme besser gleitbar zu machen, kann man sie vorher kurz in lauwarmes Wasser tauchen.
Im Bedarfsfall kann Chloraldurat rot 250 mit dem Durchschlafmittel Chloraldurat blau 250 kombiniert werden.

Chloraldurat rot 500
Je nach Anordnung des Arztes nimmt man zum Einschlafen 1-2 Kapseln Chloraldurat rot 500 ein. Die Kapseln sind unzerkaut mit etwas Wasser, Tee oder Milch, jedoch nicht zusammen mit alkoholischen Getränken, einzunehmen. Die maximale Tagesdosis sollte 2000 mg nicht überschreiten. Um die Kapseln zur leichteren Einnahme besser gleitbar zu machen, kann man sie vorher kurz in lauwarmes Wasser tauchen.
Die Anwendung von Sedativa und Hypnotika sollte grundsätzlich unter strenger ärztlicher Kontrolle erfolgen.
Spätestens nach 4 Wochen ist eine Therapieüberprüfung durch den behandelnden Arzt erforderlich.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei Hypersensitivität gegen Chloralhydrat, bei schweren Leber- und Nierenschäden, schweren Herz- und Kreislaufkrankheiten, in der Schwangerschaft und von Kindern sowie unter der Behandlung mit Medikamenten, welche die Gerinnungszeit des Blutes verlängern, sollen Chloraldurat-Kapseln nicht eingenommen werden.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern soll das Präparat mit Vorsicht angewendet werden.
Vorsicht bei Gastritis und bei Patienten mit Medikamenten-Missbrauch in der Anamnese. Während der Behandlung mit Chloralhydrat ist die Einnahme von Alkohol kontraindiziert.
Bei Patienten mit Atemstörungen oder Schlafapnoe-Syndrom ist Vorsicht geboten.
Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Das Medikament sollte in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

ZNS-Effekte
Selten kann es nach Einnahme von Chloralhydrat zu Lethargie (Benommenheit), Schwindel und Schlafstörungen kommen. Selten kommt es zu psychischen Beeinträchtigungen bzw. Paradoxreaktionen, wie z.B. Verwirrtheit, Ängstlichkeit und Unruhe. Beim Auftreten psychischer Beeinträchtigungen unter der Therapie mit Chloraldurat sollte überprüft werden, ob es sich hierbei um Absetz-Phänomene einer vorhergehenden, abgebrochenen Therapie mit anderen Beruhigungs- oder Schlafmitteln, wie z.B. Benzodiazepinen, handeln könnte. Bei Anwendung bei Schlafstörungen kann es selten zu Müdigkeit am Morgen kommen. Wenn auch in geringerem Masse als bei anderen Schlafmitteln ist bei dem nicht empfohlenen länger dauernden Gebrauch eine Toleranz und in Einzelfällen auch eine Abhängigkeit nicht auszuschliessen. Selten können nach Einnahme von Chloraldurat Kopfschmerzen auftreten.

Allergische Reaktionen
Unter Chloraldurat können selten Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautreaktionen, Oedeme, Dyspnoe, Bronchospasmus, anaphylaktische oder kardiovaskuläre Reaktionen) auftreten.
Ausserdem enthalten Chloraldurat rot 250 und rot 500 den Farbstoff E 124 (Ponceau 4R) und kann in Einzelfällen Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut und Atmungsorgane auslösen, insbesondere bei Patienten mit Asthma, chronischer Urticaria oder mit Überempfindlichkeit auf nicht-steroidale Antirheumatika.

Gastrointestinale Wirkungen
In Einzelfällen sind Beschwerden im Magen-Darm-Bereich, wie z.B. Blähungen, Druckgefühl, Übelkeit und Durchfall beobachtet worden.

Interaktionen

Der hypnotische Effekt wird durch gleichgerichtete, d.h. dämpfend auf das Zentralnervensystem wirkende Pharmaka, wie z.B. Opiate, Anxiolytika, Neuroleptika, trizyklische Antidepressiva, andere Hypnotika, Anästhetika und Antiepileptika sowie Alkohol erhöht.
Die Einnahme von Alkohol mit Chloralhydrat kann zu Reaktionen wie Vasodilatation und Dysphorie führen. Über kardiovaskuläre Reaktionen wurde auch bei der gleichzeitigen Behandlung mit Chloralhydrat und Furosemid berichtet.
Bei Patienten unter Cumarin-Antikoagulantien, evtl. Verstärkung der antikoagulierenden Wirkung zu Beginn der Chloralhydrat-Therapie, bei längerdauernder Gabe möglicherweise Verminderung der antikoagulierenden Wirkung. Ob eine Interaktion zwischen MAO-Hemmern und Chloralhydrat besteht, konnte bislang noch nicht abgeklärt werden.

Überdosierung

Die führenden Symptome der Überdosierung sind Kopfschmerz, Verminderung der Aufmerksamkeit, verwaschene Sprache und Verwirrtheit. Bei schweren Intoxikationen Atemdepression, Koma, fehlende Reflexe (bei erhaltener Pupillenreaktion auf Licht), Hypotonie und kardiale Komplikationen (Rhythmusstörungen). Schäden des Magem-Darm-Traktes (Blutungen, Perforation, Nekrose), Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion.

Therapie von Intoxikationen
Therapeutische Gegenmassnahmen sind zunächst auf die primäre Giftelimination durch Magenspülung zu richten. Von den sekundären Detoxikationsmassnahmen gilt die Hämoperfusion bei Trichlorethanolspiegeln über 80 µg/ml im Serum als indiziert.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Eine Interferenz mit bestimmten Nachweismethoden für Glucose im Urin (Fehling'sche Lösung) ist nicht auszuschliessen.

Haltbarkeit
Kapseln trocken und nicht über 25 °C lagern. Verfalldatum beachten.

IKS-Nummern

38330.

Stand der Information

April 1999.
RL88