Antiemetikum 

Zusammensetzung

Dragées: Meclozini hydrochloridum 12,5 mg, Coffeinum 10 mg, Excipiens pro compr. obduct.

Suppositorien: Meclozini hydrochloridum 50 mg, Excipiens pro suppositorio.

Eigenschaften/Wirkungen

Meclozin ist ein Piperazin-Derivat und besitzt neben den antiemetischen und antihistaminischen auch zentral dämpfende, anticholinerge sowie spasmolytische Wirkungen. Meclozin vermindert die Excitabilität des Labyrinthes sowie die vestibulär-cerebellare Überleitung.
Die Wirkung gegen Reisekrankheit sowie der antiemetische Effekt lassen sich zum grössten Teil auf zentral anticholinerge und zentral dämpfende Eigenschaften zurückführen.
Coffein erregt alle Teile des zentralen Nervensystems; Müdigkeit und Schläfrigkeit treten nicht auf, die Atmung wird vertieft und die Atemfrequenz gesteigert.

Pharmakokinetik

Meclozin
Nach peroraler Applikation einer Meclozin-Einzeldosis setzt die Wirkung nach einer Stunde ein und hält ca. 8-24 Std. an. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 6 Std.
Über das metabolische Schicksal von Meclozin beim Menschen ist nichts bekannt. Es gibt jedoch Anhaltspunkte, wonach nach der Verstoffwechslung - möglicherweise in der Leber - Norchlorcyzlin entsteht. Dieser Metabolit wird in alle Gewebe verteilt und gelangt in den Fötus.
Meclozin wird mit den Fäces unverändert, renal als Norchlorcyzlin ausgeschieden.

Coffein
Die Wirkung von Coffein setzt rasch ein und hält 1-2 Stunden an. In der Leber erfolgt Demethylierung zu Di- und Monomethylxanthin sowie Oxidation zu Tri-, Di- und Monomethylharnsäure. Nur ca. 1% wird unverändert eliminiert. Die Ausscheidung erfolgt renal. Pro Stunde werden ca. 14% einer Dosis eliminiert. Coffein passiert die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Brechreiz und Erbrechen jeglichen Ursprungs, postnarkotisches Erbrechen, Reisekrankheit, acetonämisches Erbrechen, Schwangerschaftserbrechen (nur wenn dringend nötig und nur auf ärztliche Verordnung).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Schulkinder: Bei Reisekrankheit 2 Dragées vor Reiseantritt bzw. 1 Suppositorium am Vorabend; allgemeines Erbrechen: 2-4 Dragées bzw. 1-2 Suppositorien täglich.

Kinder von 2-10 Jahren: Bei Reisekrankheit 1-2 Dragées vor Reiseantritt bzw. ½ Suppositorium am Vorabend.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber Meclozin.

Vorsichtsmassnahmen
Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsmässigem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.
Sicherheit und Wirksamkeit bei der Anwendung von Meclozin bei Kindern unter 12 Jahren sind nicht genügend gesichert. Eine Verabreichung in dieser Altersgruppe sollte deshalb nur auf Anraten und/oder Überwachung des Arztes erfolgen.
Bei Verabreichung von Duremesan an Patienten mit Engwinkel-Glaukom oder Prostata-Hypertrophie soll die anticholinerge Komponente von Meclozin berücksichtigt werden. Nähere Daten sind nicht verfügbar.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von anderen zentral-dämpfenden Arzneimitteln soll auf eine mögliche Überdosierung geachtet werden.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie C.
Meclozin: B (Suppositorien).
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Meclozin und Coffein: C (Dragées).
Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Fötus gezeigt, und es existieren keine kontrollierten Humanstudien.

Unerwünschte Wirkungen

In höheren Dosen kann Meclozin Müdigkeit und Schläfrigkeit hervorrufen. Dies wird jedoch durch das in den Dragées enthaltene Coffein kompensiert.
Darüber hinaus werden trockener Mund und sehr selten verschwommenes Sehen nach Applikation von Meclozin beobachtet.

Interaktionen

Die gleichzeitige Einnahme von anderen zentral-dämpfenden Arzneimitteln wie Hypnotica, Tranquillantien, Neuroleptica, Barbiturate und Alkohol bewirkt eine gegenseitige Verstärkung des sedierenden Effektes.

Überdosierung

Symptome
Obwohl Antihistaminika eine relativ grosse therapeutische Breite aufweisen, können insbesondere bei Kindern nach massiver Überdosierung folgende Symptome beobachtet werden:

Kinder: Excitation später Depression, Konvulsionen, Mydriasis, trockener Mund, Fieber, Halluzinationen, Ataxie, Athetose, tonisch-klonische Krämpfe, Hirnödem, Kreislaufkollaps und Tod.

Erwachsene: ZNS-Dämpfung, Schläfrigkeit, Koma, Excitation, Krämpfe, Depression, Hirnödem, Kreislaufkollaps, Tod.

Therapie
Die Behandlung einer Intoxikation erfolgt symptomatisch.
Bei zentralen anticholinergen Wirkungen kann Physostigmin als Antidot verabreicht werden (0,5-5 mg i.v. oder i.m.), bei Krampfanfällen Clonazepam oder Diazepam.

Sonstige Hinweise

Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

38624, 38665.

Stand der Information

Oktober 1993.
RL88