Blutlipidsenkendes Mittel 

Zusammensetzung

Etofibratum 500 mg, Color.: E 104, Excipiens pro capsula.

Eigenschaften/Wirkungen

Ein erhöhter Lipidspiegel gilt neben der Hypertonie und Nikotinabusus als einer der wesentlichen Risikofaktoren für die Entstehung und das Fortschreiten einer Arteriosklerose und ihrer Folgeerkrankungen (koronare Herzkrankheit, cerebrale und periphere Durchblutungsstörungen).
Eine Vielzahl klinischer Beobachtungen (Besserung von Durchblutungsstörungen, angiografischer Befunde, Augenhintergrundveränderungen und EKG sowie Rückbildung von Xanthomen) geben begründeten Anlass zu der Annahme, dass durch die Senkung erhöhter Lipide im Serum auch die Lipidablagerungen in der Gefässwand günstig beeinflusst werden.
Etofibrat senkt erhöhte Blutlipide (Triglyceride und Cholesterin) und dient deshalb zur Therapie bestimmter Hyperlipoproteinämien.
Etofibrat senkt wirksam erhöhte VLDL*, aus denen intravasal LDL* entstehen, ohne dass es zu einem LDL-Anstieg auf pathologische Werte kommt. Mit der Abnahme der VLDL steigen die antiatherogenen HDL* an. Ausserdem werden erhöhte LDL-Werte gesenkt.
*VLDL = Lipoproteine sehr niedriger Dichte, die die endogen gebildeten Triglyceride transportieren, Vorstufe für LDL.
*LDL = Lipoproteine niedriger Dichte, die die Haupttransportfunktion für Cholesterin darstellen und deren atherogene Wirkung nachgewiesen wurde.
*HDL = Lipoproteine hoher Dichte, die etwa zur Hälfte aus Eiweiss (Apolipoprotein) bestehen. Sie spielen eine Rolle beim Abbau der triglyceridreichen Lipoproteine (Chylomikronen und VLDL) und beim Abtransport von Cholesterin u.a. aus den Endothelzellen der Arterien.
Etofibrat senkt erhöhte Serumlipide.
Etofibrat senkt erhöhte Fibrinogenspiegel und setzt die Blutviskosität herab. Etofibrat senkt den Thromboxan-(TXA 2 )spiegel und erhöht die Prostacyclinwerte (PGI 2 ).
Aus tierexperimentellen Daten gibt es Hinweise auf die Hemmung der Proliferation glatter Gefässwandmuskelzellen.

Pharmakokinetik

Etofibrat wird rasch und vollständig resorbiert. Maximale Blutspiegel werden 12 ± 8 h nach Verabreichung von Lipo-Merz retard erreicht. Das Verteilungsvolumen aus dem steady state beträgt 9-10 l.
Die Albuminbindung beträgt für Etofibrat 73%, für die Monoglycolate der Nikotinsäure und der Clofibrinsäure ca. 26 bzw. 35%.
Die durchschnittliche terminale Eliminations-Halbwertzeit beträgt 13 Stunden. Bis zu 95% der applizierten Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden.
Etofibrat wird zu etwa gleichen Teilen zu Nikotinsäure-2-hydroxyethylester und Chlorphenoxyisobuttersäure-2-hydroxyethylester und deren Konjugate metabolisiert. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend renal.
Elimination bei eingeschränkter Leberfunktion: Bei leicht eingeschränkter Leberfunktion ist keine verzögerte Elimination bekannt. Lebererkrankungen (mit Ausnahme der Fettleber) sind eine Kontraindikation.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Lipo-Merz retard Kapseln können angewendet werden bei solchen Fettstoffwechselstörungen, die weder durch eine Änderung der Ernährung noch andere Verhaltensänderungen, (z.B. körperliche Aktivität, Gewichtsabnahme, Einstellen des Rauchens) ausreichend beeinflusst werden können sowie bei Fettstoffwechselstörungen, die durch Grundkrankheiten wie Zuckerkrankheit, Gicht oder andere bedingt sind und trotz konsequenter Behandlung dieser Grundkrankheiten weiterhin bestehen. Die Wirkung von Lipo-Merz retard ist im Einzelfall verschieden stark ausgeprägt.
Um das gewünschte Behandlungsziel zu erreichen, ist eine langfristige Einnahme erforderlich.
Wie bei jeder Langzeitbehandlung ist auch hier eine laufende Überwachung notwendig: Die Blutfettspiegel sind wiederholt und regelmässig zu kontrollieren, gleichzeitig soll auf mögliche Nebenwirkungen geachtet und die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung überprüft werden.

Dosierung/Anwendung

Es soll einmal täglich eine Kapsel Lipo-Merz retard eingenommen werden. In besonderen Fällen kann eine höhere Dosis verordnet werden. Die Einnahme von Lipo-Merz retard erfolgt am besten nach dem Abendessen.
Wenn in Ausnahmefällen schwere Schluckbeschwerden vorliegen sollten, kann die Steckkapsel von Lipo-Merz retard geöffnet werden und der Kapselinhalt (auf einem Teelöffel) unzerkaut unter Nachspülen mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden. Ein Wirkungsverlust tritt nicht auf.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Lipo-Merz retard soll nicht angewendet werden bei schweren Leber- und Gallenblasenerkrankungen mit und ohne Gallenstein, schweren Nierenfunktionsstörungen und bei dekompensierter Herzinsuffizienz, frischem Herzinfarkt, akuten Blutungen. Bei Überempfindlichkeit gegenüber einem der Inhaltsstoffe.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Kindern sollte die Indikation besonders streng gestellt werden.

Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.

Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob die Substanz in die Milch übergeht.

Unerwünschte Wirkungen

Unter der Behandlung mit Lipo-Merz retard kann es zu Hitzegefühl und Hautrötungen sowie Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Brechreiz und Durchfall kommen, die im allgemeinen vorübergehend sind und kein Absetzen des Medikamentes erfordern. In einzelnen Fällen ist über Juckreiz, Angstzustände und Herzklopfen berichtet worden. Diese Nebenerscheinungen verschwinden nach Änderung der Behandlung.
Unter Etofibrat ist in sehr seltenen Fällen über Haarausfall, Potenzstörungen und Muskelschmerzen berichtet worden.
Gallensteinerkrankungen können bei lipidsenkenden Massnahmen etwas häufiger als normalerweise auftreten. Unter der Behandlung mit Lipo-Merz retard konnte dies bisher nicht festgestellt werden.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Einnahme von Antikoagulantien besteht die Tendenz zur Senkung des Quick-Wertes. Diese ist in den meisten Fällen jedoch so gering, dass keine Dosisanpassung nötig ist.
Östrogene können das Gallensteinrisiko erhöhen. Andererseits ist bekannt, dass Östrogene zu einem Anstieg der Lipidwerte führen können. Daher sollten Nutzen und Risiko einer gleichzeitigen Verordnung von Etofibrat und Östrogenen oder östrogenhaltigen Kontrazeptiva im Einzelfall sorgfältig abgewogen werden.

Überdosierung

Das Vergiftungsbild ist nicht bekannt, gegebenenfalls erfolgt eine symptomatische Behandlung.

Sonstige Hinweise

Hinweise
Nicht über 25 °C lagern!

Haltbarkeit
Bis zu dem auf der Packung mit EXP bezeichneten Datum verwendbar.
Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren!

IKS-Nummern

42901.

Stand der Information

April 1995.
RL88