AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: N-Acetylcysteinum.
Hilfsstoffe: Saccharinum (E 954), Aromatica, Excip. ad granulatum.
1 Sachet entspricht ca. 0,2 Obstwert.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Granulat Sachet (3 g) enthält 200 mg N-Acetylcysteinum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bei Atemwegserkrankungen, die zur Bildung von zähem Sekret führen, welcher nicht oder nur ungenügend expektoriert werden kann, wie übermässige Bildung von zähem Schleim bei Erkältungshusten.
Auf ärztliche Verschreibung auch bei akuter und chronischer Bronchitis, Laryngitis, Tracheitis, Sinusitis, Bronchialasthma sowie als Zusatzbehandlung bei Mukoviszidose.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: 1 Sachet DemoLibral (zu 200 mg) 3 mal täglich.
DemoLibral ist nicht geeignet zur Dosierung bei Kindern unter 12 Jahren.
Den Inhalt eines Sachets in ½ Glas heissem Wasser auflösen und umrühren.
Die Wirkung von DemoLibral nach oraler Gabe zeigt sich nach 2–3 Tagen der Behandlung.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: 1 Sachet zu 200 mg 2 mal täglich.
Therapiedauer auf max. 3–6 Monate beschränkt.

Mukoviszidose (auf ärztliche Verschreibung)
Wie oben, jedoch bereits für Kinder ab 6 Jahren 3 mal täglich 200 mg.

Hinweise
Der leichte Geruch nach Schwefelwasserstoff beim Öffnen des Sachets verflüchtigt sich schnell und hat keinen Einfluss auf die Wirkung des Arzneimittels.
Es wird davon abgeraten, DemoLibral gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln in Wasser aufzulösen.
Wenn die mit der Erkrankung einhergehende übermässige Schleimbildung nach einer Behandlungsdauer von 2 Wochen nicht zurückgeht, sollte ein Arzt/eine Ärztin zu Rate gezogen und eine allfällige maligne Erkrankung der Atemwege ausgeschlossen werden.

Kontraindikationen

Aktives peptisches Ulkus; Überempfindlichkeit gegenüber N-Acetylcystein oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung; gleichzeitige Verwendung von Antitussiva; Stillzeit.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Patienten mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale ist wegen des Risikos von Bronchialspasmen Vorsicht geboten.
Beim Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen oder eines Bronchospasmus ist das Präparat sofort abzusetzen, und gegebenenfalls sind geeignete Massnahmen zu ergreifen.
Vorsicht ist des Weiteren geboten bei Patienten mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen (peptisches Ulkus, Ösophagusvarizen), da oral verabreichtes N-Acetylcystein zu Erbrechen führen kann.
Die gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums kann über die Hemmung des Hustenreflexes zu einem gefährlichen Sekretstau mit dem Risiko eines Bronchospasmus und – wegen der Hemmung der Selbstreinigung der Atemwege – einer Atemwegsinfektion führen.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Glyceroltrinitrat kann dessen vasodilatorische und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung verstärkt werden.
Wird N-Acetylcystein mit gewissen oralen Antibiotika (Aminoglykoside, Cephalosporine, partialsynthetische Penicilline und klassische Tetrazykline) verwendet, kann deren Wirksamkeit verringert werden. Bei gleichzeitiger Therapie mit den erwähnten Antibiotika sollte ein Abstand von 2 Stunden eingehalten werden. Es gibt Hinweise, dass bei Komedikation mit Amoxicillin dessen Gewebespiegel erhöht werden.
Gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums: siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Schwangerschaft/Stillzeit

Daten bei einer begrenzten Anzahl von exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Föten oder Neugeborenen.
Erfahrungen aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden.
Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten.
Es ist unbekannt, ob N-Acetylcystein in die Muttermilch übergeht. Wegen des ungeklärten Risikos unerwünschter Wirkungen auf den Säugling und unter Berücksichtigung des therapeutischen Nutzens für die Stillende sollten Mütter, bei denen N-Acetylcystein auch während der Stillzeit zwingend indiziert ist, vorsichtshalber abstillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Ein negativer Einfluss des Arzneimittels auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen ist jedoch eher unwahrscheinlich.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich kann Magenunverträglichkeit wie Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen oder Durchfall auftreten. In seltenen Fällen können Urtikaria, Kopfschmerzen und Fieber auftreten. Bei prädisponierten Patienten können Hypersensibilität in Form von Reaktionen der Haut und der Atmungsorgane und bei solchen mit hyperreaktivem Bronchialsystem bei Asthma bronchiale können Bronchospasmen auftreten.
Die Ausatmungsluft kann – wahrscheinlich durch Abspaltung von Schwefelwasserstoff aus dem Wirkstoff – einen unangenehmen Geruch bekommen.

Überdosierung

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R05CB01
DemoLibral enthält als Wirkstoff N-Acetylcystein, ein am Stickstoff acyliertes Cystein mit einer freien SH-Gruppe. Seine mukolytische Wirkung beruht auf der Eigenschaft der SH-Gruppe, die Disulfidbrücken der Mukoproteine des Schleims zu spalten. Die Viskosität des Bronchialsekretes wird vermindert und der Auswurf erleichtert, was dazu beiträgt, den Hustenreiz zu stillen und die Atmung zu erleichtern.
N-Acetylcystein besitzt ausserdem antioxidative Eigenschaften und nach der Desacetylierung in der Leber stellt es mit Cystein einen essentiellen Vorläufer der Glutathion-Biosynthese zur Verfügung. Dadurch wird die endogene Konzentration des u.a. antioxidativ wirkenden Glutathions erhöht. Endogene und exogene Oxydantien sind an der Pathogenese von entzündlichen Atemwegserkrankungen beteiligt.

Pharmakokinetik

N-Acetylcystein wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb 1 Stunde nach Einnahme erreicht, jedoch ist die Bioverfügbarkeit aufgrund einer ausgeprägten ersten Leberpassage gering (etwa 10%).

Distribution
Das Verteilungsvolumen für N-Acetylcystein beträgt 0,3–0,5 l/kg. Die Proteinbindung je nach Gewebe 50–75%, wobei ein Teil über labile Disulfidbrücken gebunden ist und ein weiterer in Proteinketten eingebaut wird. Die Bioverfügbarkeit ist aufgrund des hohen first-pass-Effektes gering und beträgt 10%. Nach der Resorption verteilt sich N-Acetylcystein vorwiegend in wässrigen Extrazellulärräumen insbesondere der Leber, Nieren, Lunge, sowie im Bronchialschleim.

Metabolismus
N-Acetylcystein wird hauptsächlich in der Leber zum ebenfalls aktiven L-Cystein desacetyliert. Anschliessend erfolgt die Metabolisierung hauptsächlich zu inaktivem Diacetylcystein und anorganischen Sulfaten.

Elimination
Die Ausscheidung von N-Acetylcystein und seiner Metaboliten erfolgt mit einer Eliminationshalbwertszeit von ca. 2 Stunden zu über 70% renal. Nur ein geringer Teil, ca. 5%, wird über die Faeces ausgeschieden.

Präklinische Daten

Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein Test an bakteriellen Organismen verlief negativ. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.
Embryotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe von Acetylcystein während der Organogenese-Periode durchgeführt. Bei keiner der beiden experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet. Fertilitäts-, peri- und postnatale Studien wurden mit oral appliziertem Acetylcystein bei der Ratte durchgeführt. Die Ergebnisse aus den Studien zeigten, dass Acetylcystein zu keiner Beeinträchtigung der Gonadenfunktion, der Fertilitätsrate, der Geburt, des Säugens oder der Entwicklung der neugeborenen Tiere führt.

Sonstige Hinweise

Aufgrund der Reaktivität der SH-Gruppe können physikochemische Inkompatibilitäten auftreten. So ist N-Acetylcystein inkompatibel mit den meisten Metallen, und es wird von oxidierenden Substanzen inaktiviert.

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und in der Originalpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.

Zulassungsnummer

53848 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

Dezember 2005.