Propriétés/Effets

Code ATC
S01ED51
Mécanisme d'action
GANFORT/GANFORT Unit Dose contient 2 principes actifs: le bimatoprost et le maléate de timolol. Ces deux composants réduisent la pression intraoculaire (PIO) élevée par des mécanismes d'action complémentaires, et leur effet combiné résulte en une baisse additionnelle de la PIO par comparaison à celle induite par l'un ou l'autre composé en monothérapie. La différence de réduction moyenne de la PIO pour le timolol est statistiquement significative. La différence de réduction moyenne de la PIO pour le bimatoprost en monothérapie n'est pas statistiquement significative.
GANFORT/GANFORT Unit Dose a un délai d'action rapide.
Le bimatoprost est un agent hypotenseur oculaire puissant. C'est un prostamide synthétique, structurellement apparenté à la prostaglandine F2α (PGF2α) qui n'agit pas par l'intermédiaire de récepteurs aux prostaglandines connus. Le bimatoprost reproduit de façon sélective les effets de substances endogènes récemment découvertes et appelées prostamides. Cependant, la structure des récepteurs aux prostamides n'a pas encore été identifiée.
Le bimatoprost réduit la pression intraoculaire chez l'homme en augmentant l'écoulement de l'humeur aqueuse par le trabeculum et en améliorant l'écoulement uvéo-scléral.
Le timolol est un inhibiteur non sélectif des récepteurs β1- et β2-adrénergiques qui n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) significative, ni d'action directe sur le myocarde ou d'effet anesthésique local (activité stabilisatrice des membranes). Le timolol abaisse la PIO en réduisant la formation d'humeur aqueuse. Son mécanisme d'action exact n'est pas clairement élucidé, mais il est probable qu'il fasse intervenir une inhibition de l'augmentation de la synthèse d'AMP cyclique induite par une stimulation bêta-adrénergique endogène.
Efficacité clinique
GANFORT
Deux études comparatives en double aveugle ont été conduites pendant 12 mois sur des patients qui présentaient une PIO élevée difficile à traiter. 533 patients ont reçu GANFORT une fois par jour, 265 patients le bimatoprost une fois par jour et 263 patients le timolol deux fois par jour. GANFORT a abaissé la PIO significativement plus nettement en moyenne que le timolol seul; par rapport au bimatoprost, par contre, la réduction moyenne de la PIO était semblable et n'était pas statistiquement supérieure.
Les analyses des répondeurs basées sur les résultats poolés de ces études montrent que 68% des patients traités avec GANFORT ont présenté une diminution de la PIO diurne de plus de 20% par rapport à la valeur initiale. Par comparaison, ils ont été 58% respectivement 38% à présenter cette diminution avec le bimatoprost et le timolol respectivement en monothérapie. Chez les patients dont la PIO était insuffisamment contrôlée avec une monothérapie prostaglandine/prostamide, ces chiffres étaient de 68%, 49% et 32% respectivement. Dans toutes les analyses, GANFORT était statistiquement supérieur (p ≥0,003). On a en outre pu montrer un meilleur profil de sécurité avec GANFORT vis-à-vis du bimatoprost.
GANFORT Unit Dose
Une étude clinique comparative randomisée en double aveugle d'une durée de 12 semaines a été conduite à comparer l'efficacité et la sécurité de GANFORT Unit Dose et de GANFORT (formule multidose) chez des patients présentant un glaucome ou une hypertension oculaire. GANFORT Unit Dose s'est avéré non inférieur à GANFORT (formule multidose) en termes d'efficacité sur la diminution de la PIO: la limite supérieure de l'intervalle de confiance à 95 % de la différence entre les traitements était dans l'intervalle préalablement défini de 1,5 mm Hg à chaque temps de mesure évalué (heures 0, 2 et 8) à la semaine 12 (pour l'analyse primaire) ainsi qu'aux semaines 2 et 6, en ce qui concerne le changement moyen de la PIO du moins bon œil par rapport à l'état initial (le moins bon œil est celui où, en début d'étude, la PIO diurne moyenne est la plus élevée). En fait, la limite supérieure de l'IC à 95 % ne dépassait pas 0,14 mm Hg à la semaine 12.
Les deux groupes de traitement ont présenté, par rapport à l'état initial, une diminution moyenne statistiquement et cliniquement significative de la PIO du moins bon œil à tous les temps de mesure au cours du suivi (p < 0,001). Les baisses moyennes de la PIO du moins bon œil par rapport à l'état initial allaient de -9,16 à -7,98 mm Hg dans le groupe GANFORT Unit Dose et de -9,03 à -7,72 mm Hg dans le groupe GANFORT tout au long de l'étude de 12 semaines.
GANFORT Unit Dose a démontré une efficacité équivalente à celle de GANFORT (formule multidose) en ce qui concerne la diminution de la PIO moyenne des deux yeux et de la PIO du moins bon œil à chaque temps de mesure au cours du suivi aux semaines 2, 6 et 12.
Sur la base des études portant sur GANFORT (formule multidose), la baisse de la PIO produite par GANFORT/GANFORT Unit Dose n'est pas inférieure à celle observée avec un traitement associant le bimatoprost (une fois par jour) et le timolol (deux fois par jour).
Les données de la littérature sur GANFORT suggèrent qu'une administration le soir peut être plus efficace qu'une administration le matin sur la baisse de la PIO. Cependant, le choix d'administrer GANFORT/ GANFORT Unit Dose le matin ou le soir devra être fondé sur le meilleur potentiel d'observance (voir «Propriétés/Effets»).